靶点肿瘤药物研究的靶点梳理与分类

对靶点的研究，推动着新药的发展，然而如此数量繁多的靶点会使得系统研究变得复杂，与此同时，新药研发也面临项目同质化、靶点赛道激烈等问题。

同一类靶点有相似性，可以归类比较研究，有助于判断新药项目的潜力、市场、竞争等要素，因此对靶点的研究很有必要。本文参考了华医资本对肿瘤靶点的分类梳理，后续再针对每个靶点进行分类梳理。

以下内容来源华医资本

根据靶点作用机制的区别，肿瘤作用的靶点可以分为靶向肿瘤形成调控机制、靶向肿瘤微环境、肿瘤免疫治疗、肿瘤标志物及靶向肿瘤干细胞。

肿瘤形成调控机制

肿瘤形成调控机制靶点的异常通常是一些肿瘤形成的原因，这类靶点的异常（通常为突变）会激发下游一系列信号通路，从而导致肿瘤细胞相比起正常细胞的分裂、生长、代谢、细胞环境、血管等众多异常，比如酪氨酸激酶靶点。如下图所示：

肿瘤微环境

靶向肿瘤微环境主要分为两块，肿瘤血管形成和肿瘤基质细胞。血管形成是恶性肿瘤形成的必要条件。血管形成为肿瘤的生长提供能源，为肿瘤的转移提供路径。也因此抑制肿瘤血管形成变成了治疗肿瘤的重要手段。

肿瘤中不光有肿瘤细胞，还有其环境的基质细胞，其中成纤维细胞是最主要的基质细胞，癌相关成纤维细胞(CAFs)也被称为活化的成纤维细胞或肌性成纤维细胞，这些细胞为肿瘤形成一个物理屏障，保护肿瘤免受CAR-T等多种抗肿瘤药物的攻击。因此成杀伤成纤维细胞也可以作为抗肿瘤的主要靶点。

免疫检查点

近来一些阻断免疫检查点的新型药物的出现为肺癌以及黑色素瘤等特定类型癌症的治疗提供了新的改进方法。免疫检查点的作用类似于T细胞的制动系统，能够限制免疫系统对自身健康细胞进行攻击，防止自身免疫疾病的发生。免疫检查点抑制剂可以增强免疫细胞活性实现抗肿瘤作用。

还有另外一种免疫环境调控的靶点，研究已经较长时间，免疫调控因子药物就属于这一类，辅助用药较多。

肿瘤特异性抗原

肿瘤特异性抗原（tumorspecificantigen）指仅表达于某种肿瘤细胞表面而不存在于正常细胞上的新抗原。靶向肿瘤特异性标志物的的药物可以通过抗体依赖细胞毒性（ADCC）或补体依赖细胞毒性（CDC）杀伤肿瘤细胞。该类靶向药物通常有细胞疗法，单抗，抗体偶联类药物（ADC）这些药物。

肿瘤干细胞

肿瘤细胞生长、转移和复发的特点与干细胞的基本特性十分相似。肿瘤干细胞是肿瘤细胞中一群拥有自我更新能力的细胞，并且被认为是导致癌变，促进癌症进程，肿瘤转移，癌症复发的原因。而且肿瘤干细胞的表面抗原与肿瘤细胞有很大区别，例如肿瘤干细胞表面抗原少，相比起肿瘤细胞更难消灭。肿瘤干细胞也被认为是治愈后肿瘤复发的原因之一。

注：本文旨在介绍医药健康行业研究进展，不是治疗方案推荐，如需获得治疗方案指导，医院就诊。

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药圈时汇团队

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